萘哌地爾片(來絡(luò)爾)
產(chǎn)品說明：
【藥品名稱】 通用名稱：萘哌地爾片 商品名稱：來絡(luò)爾
【性 狀】本品為白色片。
【適 應(yīng) 癥】用于緩解良性前列腺增生癥（BPH）引起的尿路梗阻癥狀。
【規(guī) 格】25mg/片
【用法用量】口服。通常成人初始用量為一次25mg（1片），一日一次，于睡前服用，劑量可隨臨床療效作適當(dāng)調(diào)整，每日最大劑量不得超過75mg（3片）。高齡患者應(yīng)從低劑量（12.5mg/日）開始用藥，同時(shí)注意監(jiān)護(hù)。
【不良反應(yīng)】偶見頭暈、起立性眩暈、頭重、頭痛、耳鳴、便秘、胃部不適、浮腫、寒顫、AST升高和ALT升高。
【禁 忌】對本品成份有過敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】1、肝功能損傷者慎用，重癥心腦血管疾病患者初次使用本品時(shí)應(yīng)慎重。
2、本品服用初期或用量劇增時(shí)能引起體位性低血壓，導(dǎo)致頭昏、起立性眩暈，故高空作業(yè)及機(jī)動車駕駛員應(yīng)慎用。
3、服用期間，應(yīng)注意血壓的變化，發(fā)現(xiàn)血壓降低時(shí)應(yīng)酌情減量或停止使用。
4、血壓偏低者或同時(shí)使用降壓藥的患者慎用。
5、服用本品后有發(fā)生體位性低血壓的可能性，建議在睡前服用本品 。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期及哺乳期婦女用藥的有效性和安全性尚沒有確立。
【兒童用藥】兒童用藥的有效性和安全性尚沒有確立，不推薦兒童使用。
【老年用藥】老年患者一般肝功能減低，本品主要在肝臟代謝，因此高齡患者應(yīng)根據(jù)情況慎重使用，開始用藥時(shí)用量酌減（例如服用12.5mg等）。
【藥物相互作用】本品與利尿劑和降壓藥合用后具有協(xié)同降壓作用，必須合用時(shí)應(yīng)
減量。
【藥物過量】目前尚無藥物過量服用本品的報(bào)道。假如服用過量，應(yīng)采取對癥治療。
【藥理毒理】 藥理作用 萘哌地爾為選擇性的α1受體拮抗劑，可通過α1受體阻斷作用來緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經(jīng)性緊張，降低尿道內(nèi)壓，改善良性前列腺增生癥所致的排尿障礙等癥狀。
毒理研究重復(fù)給藥毒性：大鼠和Beagle犬連續(xù)12個(gè)月經(jīng)口給予本品，劑量達(dá)100mg/kg/天（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床最大劑量的13和43倍）以上時(shí)，犬出現(xiàn)振顫、腹臥或眼瞼下垂，大鼠可見體重增長減慢、飲水量、攝食量減少及血液學(xué)改變，無毒性影響劑量為25mg/kg。遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和嚙齒動物微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：本品在大鼠器官形成期經(jīng)口給藥，可見母鼠及仔鼠體重增長受抑制，提示本品有抑制胎仔發(fā)育的作用，但未見致畸性和其他生殖毒性。無毒性影響劑量為40mg/kg/天（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床最大推薦劑量的5倍）。
【藥代動力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告：
1、吸收健康成年人分別空腹單次口服給藥25mg、50mg、100mg時(shí)，結(jié)果如下每日二次，每次50mg口服給藥，第4次給藥時(shí)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。
2、代謝、排泄 本品的主要代謝產(chǎn)物是原藥與葡萄糖醛酸結(jié)合物及苯羥基化的萘哌地爾。健康成年人分別單次口服給藥25mg、50mg、100mg，給藥后24小時(shí)內(nèi)，尿中累積藥物排泄率都在0.01％以下。
3、蛋白結(jié)合率 健康成年人單次口服給藥100mg時(shí)，血清蛋白結(jié)合率可達(dá)98.5％。
4、食物的影響 健康成年人空腹和飯后分別給藥50mg，血清中Tmax分別為0.75及2.20小時(shí)，飯后有延長的趨勢，但血清中AUC幾乎不增大，Cmax和消除時(shí)間不變，說明食物對萘哌地爾的吸收影響不大。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】鋁塑包裝，10片/板，1板/小盒，10小盒/中盒，20中盒/箱。
【有 效 期】暫定24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBHO1922005
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20050656